一种名为环丙烷的化学结构能够提升药物的效能，并微调多种药物的特性，但传统方法仅对某些分子有效，并且需要高度反应性（可能具有爆炸性）的成分。
目前，宾夕法尼亚州立大学的研究团队已确定并验证了一种安全、有效且实用的方法，利用先前描述的化学过程在多种分子上合成环丙烷。8月4日，《科学》杂志上发表的论文详细介绍了这一新方法，随着进一步的发展，它可能会改变药物开发和创造过程中的重要环节。
环丙烷是美国食品和药物管理局批准的多种药物的关键成分，包括用于治疗COVID-19、哮喘、丙型肝炎和艾滋病毒/艾滋病的药物。这些结构能够增强药物的效力，改变其在体内的溶解能力，减少与意外目标的相互作用，或微调其性能。环丙烷由三个相连的碳原子构成，其中一个碳原子与药物分子的其余部分相连，另外两个碳原子分别与两个氢原子相连。
“环丙烷是许多药物的重要组成部分，将其添加到候选药物中可能是药物发现过程的关键，”宾夕法尼亚州立大学埃伯利科学学院的化学教授、该研究小组负责人拉梅什·吉里表示。
“以往对环丙烷生成的改进主要集中在60多年前的机械途径上。我们从不同的视角出发，找到了一条简单、实用且广泛适用的新路径。”
这种新方法将一种称为烯烃的化合物（用于多种分子的合成）的特殊化学结构转化为环丙烷。该方法利用了“自由基化学”的优势，在反应的中间步骤中，一些碳原子留下未配对的电子，这些电子被称为自由基，推动反应的进行。这种特殊的方法使用可见光引发反应，并采用常见的化学成分，包括氧气。
传统的环丙烷合成方法需要高活性且难以获得的成分，并且必须在受控条件下进行，所得到的化合物通常具有非常短的保质期。在这个过程中，这些不稳定的成分对于生成一种中间化合物至关重要，这种中间化合物被称为“碳”——一种具有两个不成对电子的高活性碳原子。这种新方法完全绕过了碳中间体，一次产生一个不成对的电子作为自由基。
吉里表示：“这一途径中使用的所有成分都是市售的，或在实验室中易于制造，无需任何特殊的安全预防措施，最终产品可以长时间储存。”“我们可以将所有成分混合在一起，同时暴露在氧气含量仅为10%的空气中，一步完成。这个反应简单且安全，我们甚至计划将其作为本科化学实验室的一部分。”
传统方法的另一个缺点是它们通常无法处理复杂的分子。因此，环丙烷通常在分子不太复杂的合成早期被引入，但后续步骤可能导致环的打开，之后试图合成分子的衍生物将需要回溯到早期步骤。
通过这种新方法，研究人员成功地将多种复杂的烯烃转化为环丙烷，包括与药物相关的化合物，如类固醇雌酮、青霉素和维生素B。
“我们探索了药物合成过程中可能遇到的分子复杂性的整个范围，”吉里说。“在某些情况下，传统方法可能能够开发出相同的最终产品，但需要更多步骤。在其他情况下，传统方法将无法产生这些产品，因为起始烯烃过于敏感或复杂。新方法不仅更安全、更高效、更实用，而且比传统方法具有更广泛的应用范围。”
反应中的一些成分也可以互换，以在最终产品中添加额外的化学基团，以实现各种治疗目的。该反应的成分之一是一种称为亚甲基的化合物。市面上有数百种不同的亚甲基，每一种都有特定的化学基团，使其成为亚甲基，还有其他不同的基团，理论上可以在生成环丙烷时添加到烯烃中。研究人员用19种不同的亚甲基化合物展示了新方法的广度。
吉里表示：“使用可见光反应和自由基化学将烯烃转化为使用亚甲基的环丙烷的想法一开始似乎是违反直觉的，这就是为什么对我们来说彻底证明这种新的催化方法是如此重要。”“关键的见解是在反应中引入氧气，这有助于产生一个自由基，然后与烯烃相互作用。我的实验室一直在研究其他用烯烃生成自由基的反应，并想知道同样的想法是否可以应用于生成环丙烷。”
接下来，吉里和他的实验室计划扩大这种方法的规模，使其在工业上可行。
他说：“随着未来的发展和规模扩大，这种方法有可能改变烯烃环丙烷化的方式，这可能对药物的发现、开发和创造产生重要影响。”
除了吉里，宾夕法尼亚州立大学的研究团队还包括博士后研究员Dhruba Poudel、当时的博士后研究员Amrit Pokhrel、当时的博士后研究员Raj Kumar Tak和博士后研究员Majji Shankar。
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